来源：药渡
2025年10月17日，NMPA官网显示，科伦博泰生物自主研发的靶向HER2抗体偶联药物（ADC）博度曲妥珠单抗（商品名：舒泰莱®）正式获批准上市。该药物用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者，标志着中国自主创新ADC药物在肿瘤治疗领域取得重大进展。
此次获批使博度曲妥珠单抗成为中国首个可以广泛覆盖二线及以上HER2阳性乳腺癌患者的国产HER2 ADC药物。这一突破性进展不仅丰富了国内HER2阳性乳腺癌的治疗选择，更彰显了中国企业在全球创新药物研发领域的实力与潜力，为晚期乳腺癌患者带来了新的希望。
图1. 博度曲妥珠单抗获批上市，来源： NMPA官网
1、药物设计与作用机制
博度曲妥珠单抗是一款具有差异化设计特点的HER2靶向ADC药物。该药物通过稳定的酶可裂解连接子将新型单甲基奥瑞他汀F（MMAF）衍生物（高细胞毒性微管蛋白抑制剂Duo-5）与HER2单克隆抗体进行定点偶联，药物抗体比率精确控制在2：1。这种精心设计的分子结构赋予了药物独特的药理特性。
展开剩余76%在作用机制方面，博度曲妥珠单抗能够特异性地结合肿瘤细胞表面的HER2受体，随后通过内化作用进入肿瘤细胞内部。在细胞内，连接子被溶酶体组织蛋白酶B选择性裂解，释放出高细胞毒性载荷Duo-5。这种强效的微管蛋白抑制剂能够诱导肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期，最终引发肿瘤细胞凋亡。除直接的细胞毒作用外，该药物还能抑制HER2介导的信号通路，并发挥抗体依赖细胞介导的细胞毒作用（ADCC），实现多重抗肿瘤效应。
与传统的ADC药物相比，博度曲妥珠单抗采用的连接子在血浆中表现出优异的稳定性，能有效减少毒性载荷的提前释放，从而降低系统性毒性风险。同时，其可裂解特性确保了在肿瘤细胞内高效释放细胞毒性药物，实现精准杀伤。
2、关键临床试验数据
本次获批基于一项多中心、随机、开放标签、对照的III期KL166-III-06研究。该研究旨在直接比较博度曲妥珠单抗与恩美曲妥珠单抗（T-DM1）在既往接受过曲妥珠单抗和紫杉类治疗的HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。
研究结果显示，在预设的期中分析中，博度曲妥珠单抗在主要研究终点——盲态独立中心评估的无进展生存期（PFS）方面，相比T-DM1表现出具有显著统计学意义和临床意义的改善。具体数据表明，博度曲妥珠单抗组的中位PFS达到11.1个月，显著优于T-DM1组的4.4个月，风险比（HR）为0.39。这一优势在不同治疗线数的患者群体中均保持一致，显示出广泛的适用性。
在客观缓解率（ORR）方面，博度曲妥珠单抗组达到76.9%，明显高于对照组的53.0%。此外，研究还观察到博度曲妥珠单抗在总生存期（OS）方面的获益趋势，风险比为0.62。这些优异的研究结果已在2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上以口头报告形式公布，并获得国际肿瘤学界的高度认可。
安全性方面，博度曲妥珠单抗表现出可控的安全性特征。最常见的3级以上治疗期间不良事件为眼部不良事件，但可通过适当管理得到控制。值得注意的是，仅有2名患者因不良事件永久停用博度曲妥珠单抗，且治疗期间无死亡事件发生，显示出良好的耐受性。
3、HER2阳性乳腺癌市场格局
HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌患者的15%～20%，是一种具有侵袭性和高度恶性的亚型。根据2025年CSCO指南，HER2阳性乳腺癌的一线治疗标准为曲妥珠单抗和帕妥珠单抗联合紫杉类药物；二线治疗方案包括TKI药物（如吡咯替尼）以及ADC药物（如T-DM1、T-DXd）。
在当前的市场格局中，恩美曲妥珠单抗（T-DM1）和德曲妥珠单抗（T-DXd）是国际上广泛使用的HER2靶向ADC药物。然而，这些药物存在一定的局限性，例如T-DXd需重点关注间质性肺病风险，而两者均可能引起血液学毒性等问题，且部分患者会对现有治疗产生耐药性。
博度曲妥珠单抗的上市为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其在与T-DM1的头对头比较中展现出的显著疗效优势，以及独特的安全性特征，使其在竞争激烈的HER2靶向治疗领域占据重要位置。作为国产创新ADC药物，博度曲妥珠单抗还有望在可及性和治疗成本方面带来积极影响。
4、市场前景与未来展望
科伦博泰已启动博度曲妥珠单抗用于治疗既往接受过有效载荷为拓扑异构酶抑制剂ADC治疗的HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌的开放、多中心II期临床研究。这一布局表明公司正积极推进该药物在更广泛人群中的临床应用，探索其在多线治疗场景中的价值。
从全球视野来看，博度曲妥珠单抗的成功为中国创新药出海奠定了坚实基础。基于优异的III期临床数据，该药物有望在未来进入国际市场，参与全球竞争。同时，其在HER2阳性实体瘤领域的拓展研究也值得期待，可能为更多肿瘤类型的患者带来获益。
随着博度曲妥珠单抗的上市和后续研究的推进，中国HER2阳性乳腺癌的治疗格局或将迎来重构。这款国产创新ADC药物有望成为二线治疗的新标准，并在联合治疗、辅助治疗等领域展现潜力。
结 语
科伦博泰博度曲妥珠单抗的获批上市是中国医药创新领域的重要成果。作为国产首个可广泛覆盖二线及以上HER2阳性乳腺癌的ADC药物，其卓越的疗效数据和可控的安全性特征令人鼓舞。这一突破不仅体现了中国企业在创新药研发领域的实力，更重要的是为众多HER2阳性乳腺癌患者提供了新的生命希望。
随着该药物进入临床实践，我们期待其能够切实改善中国乳腺癌患者的治疗结局，同时推动国产创新药研发水平的持续提升。博度曲妥珠单抗的成功也激励着更多中国药企投身原始创新，为全球肿瘤治疗贡献中国智慧和中国方案。
参考资料：
1. 科伦博泰生物 2025 ESMO | 博度曲妥珠单抗头对头对比T-DM1的III期积极数据发布
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